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Wirkstoffgruppe

H₁-Antihistaminika

auch bezeichnet als:
Antiallergika; Antihistaminika; H₁-Histaminantagonisten; H₁-Histaminrezeptorenblocker; H₁-Rezeptorantagonisten; Histamin-H₁-Rezeptorantagonisten; Histamin-H₁-Rezeptorenblocker

Folgende Wirkstoffe sind der Wirkstoffgruppe
"H₁-Antihistaminika" zugeordnet

• Antazolin
• Antazolin +Tetryzolin
• Azelastin
• Bamipin
• Cetirizin
• Chlorphenoxamin
• Cinnarizin
• Cinnarizin + Dimenhydrinat
• Clemastin
• Desloratadin
• Dimenhydrinat
• Dimetinden
• Dimetinden + Phenylephrin
• Dimetindenmaleat
• Diphenhydramin
• Diphenylpyralin
• Doxylamin
• Ebastin
• Fexofenadin
• Hydroxyzin
• Ketotifen
• Levocabastin
• Levocetirizin
• Loratadin
• Meclozin
• Mizolastin
• Naphazolin + Pheniramin
• Paracetamol + Coffein + Vitamin C + Chlorphenamin
• Paracetamol + Dextromethorphan + Ephedrin + Doxylamin
• Promethazin
• Pseudoephedrin + Triprolidin
• Terfenadin
• Tripelennamin

Anwendungsgebiete dieser Wirkstoffgruppe

Das klassische Einsatzgebiet der H₁-Antihistaminika sind Beschwerden aufgrund einer Allergie. Dazu gehören zum Beispiel die laufende Nase bei allergischer Nasenschleimhautentzündung (Rhinitis) und Heuschnupfen (Pollinosis), die tränenden Augen der allergischen Bindehautentzündung (Konjunktivitis) und der Juckreiz bei Nesselsucht (Urtikaria).

Gegen alle diese allergischen Symptome können Pheniramin, Dexchlorpheniramin, Ketotifen, Cetirizin, Fexofenadin, Loratadin und Mizolastin innerlich eingenommen werden. Azelastin findet sich sowohl in Tabletten wie auch in Nasensprays. Chlorphenoxamin, Clemastin, Dimetinden sowie Bamipin sind außer in Tablettenform auch in vielen Salben, Cremes und Gelen zur äußerlichen Anwendung gegen den Juckreiz bei Sonnenbrand und Insektenstichen zu finden. Ausschließlich als Augen- oder Nasentropfen werden Emedastin und Levocarbastin eingesetzt.

Neben der Behandlung der Allergie haben die H₁-Antihistaminika noch zwei weitere Einsatzgebiete:

• Doxylamin und Diphenhydramin werden als Beruhigungsmittel und Schlafmittel eingesetzt.
• Die H₁-Antihistaminika Promethazin, Diphenhydrinat, Dimenhydrinat und Meclozin unterdrücken wirksam Schwindel und Brechreiz, vor allem bei Reisekrankheit.

So wirken H₁-Antihistaminika

Im Körper gibt es unterschiedliche Bindungsstellen (Rezeptoren) für körpereigene Botenstoffe, zu denen auch das Histamin gehört. Je nach Art (H₁- und H₂-Rezeptoren) und Verteilung dieser Bindungsstellen im Körper löst Histamin verschiedene Reaktionen aus. Die Erregung des H₁-Rezeptors

• im Gewebe setzt Substanzen frei, die die Nerven reizen und die Blutgefäße durchlässiger machen. So kommt es zu den typischen allergischen Erscheinungen des Juckreizes und der Schwellungen durch Austritt von Wasser in das Gewebe;
• im Gehirn löst Erbrechen aus und macht munter;
• an den inneren Organen bewirkt die Zusammenziehung der Bronchialmuskulatur, des Darms und der Gebärmutter.

H₁-Antihistaminika blockieren die Bindungsstellen des Histamins und heben seine beschriebenen Wirkungen auf. Daher können H₁-Antihistaminika vor allem allergische Beschwerden lindern. Sie führen dazu, dass weniger Nasen- und Drüsensekret produziert wird. Auch entspannen sie die glatte Muskulatur vor allem der Bronchien und weiten die verschwollenen Atemwege.

Ältere H₁-Antihistaminika wie Doxylamin und Diphenhydramin überwinden die Blut-Hirn-Schranke. So gelangen sie auch an Bindungsstellen im Gehirn. Die Aufhebung der Histamin-Wirkung zeigt sich dann in starker Müdigkeit, Abdämpfung und Beruhigung. Aufgrund dieser Eigenschaften nutzt man Doxylamin und Diphenhydramin heute nicht mehr als Antiallergika, sondern nur noch als Schlafmittel. Neuere H₁-Antihistaminika zur Allergiebekämpfung zeigen diese Nebenwirkung kaum mehr.

Ebenfalls in das Gehirn gelangen die H₁-Antihistaminika wie Promethazin, Dimenhydrinat und Meclozin, die gegen Reisekrankheit eingesetzt werden. Bei dieser speziellen Form der Übelkeit ist durch die äußeren Bewegungen im Innenohr das Gleichgewichtsorgan gestört. Es sendet Nervensignale aus, die das Brechzentrum im Gehirn reizen. Diese Nervensignale werden durch Histamin und auch Muscarin, einen anderen körpereigenen Botenstoff, weitergeleitet. Für diese Botenstoffe gibt es im Brechzentrum H₁- und Muscarin-Bindungsstellen. Promethazin, Dimenhydrinat und Meclozin blockieren beide Sorten von Bindungsstellen und können so den Brechreiz erfolgreich unterdrücken.